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“阿托伐他汀鈣片”仿制藥及一致性評價(jià)

阿托伐他汀鈣片.png

                                                                          Atorvastatin Calcium Tablets

【原研企業(yè)】輝瑞制藥

【注冊分類(lèi)】化藥4類(lèi)

【規    格】 10mg、20mg、40mg

【適 癥】

    高膽固醇血癥
    原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當于Fredrickson分類(lèi)法的IIaIIb型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿(mǎn)意,應用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯(TG)升高。
    在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀可與其他降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨使用(當無(wú)其他治療手段時(shí)),以降低TCLDL-C。
    冠心病
    冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,本品適用于:降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險,降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險,降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險,降低心絞痛的風(fēng)險。

【項目簡(jiǎn)介】

1.化學(xué)名稱(chēng)

    本品主要成份為阿托伐他汀鈣;瘜W(xué)名稱(chēng):[R-R’,R’]-2-4-氟苯基),δ-二羥基-5-(1-甲基乙基)- 3-苯基-4-[(苯胺)羰基]-1-吡咯-1-庚酸鈣三水合物。

2.藥理毒理

    阿托伐他汀是一種新型的3羥基-3甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑,具有同時(shí)降低血清膽固醇和三酰甘油,降脂作用高于其他HMG-CoA 還原酶抑制劑,其作用機制為:抑制HMG-CoA還原酶;增加低密度脂蛋白(LDL);抑制極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C)合成;抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。

3.藥代動(dòng)力學(xué)

    吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1~2小時(shí)內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進(jìn)入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過(guò)效應。與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(CmaxAUC30%)。然而,無(wú)論一天中何時(shí)給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的(見(jiàn)【用法用量】)。
    分布:阿托伐他汀的平均分布容積約為381L。98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結合。血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內。根據在大鼠中的觀(guān)察。阿托伐他汀可能分泌入人乳中(【禁忌】,【孕婦和哺乳期婦女用藥】和【注意事項】,哺乳期婦女)。
    代謝:阿托伐他汀由細胞色素P450 3A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。體外試驗中,鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。體外研究顯示了細胞色素P450 3A4在阿托伐他汀代謝中的重要性,同時(shí)服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致(見(jiàn)【注意事項】,【藥物相互作用】)在動(dòng)物中,鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的葡萄醛酸化過(guò)程。
    排泄:阿托伐他汀主要經(jīng)肝臟和/或肝外代謝后經(jīng)膽汁清除。但是阿托伐他汀似無(wú)明顯的肝腸再循環(huán)。阿托伐他汀的平均血漿消除半衰期約為14小時(shí)。因其活性代謝產(chǎn)物的作用,阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶的半衰期約20-30小時(shí)。阿托伐他汀口服給藥后,尿回收率不到給藥量的2%。

4.用法用量

    病人在開(kāi)始本品治療前,應進(jìn)行標準的低膽固醇飲食控制,在整個(gè)治療期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線(xiàn)水平、治療目標和患者的治療效果進(jìn)行劑量的個(gè)體化調整。
    常用的起始劑量為10mg,每日一次。劑量調整時(shí)間間隔應為4周或更長(cháng)。本品最大劑量為每天一次80mg?稍谝惶靸鹊娜魏螘r(shí)間服用,并不受進(jìn)餐影響。

5.生產(chǎn)企業(yè)

輝瑞制藥、浙江新東港、北京嘉林藥業(yè)。

6.專(zhuān)利情況

   未有相關(guān)專(zhuān)利。

7.國內外研發(fā)概況

    阿托伐他汀鈣片是輝瑞制藥開(kāi)發(fā)的第二代強效他汀類(lèi)降血脂藥,是HMG-CoA還原酶的選擇性、競爭性抑制劑。于19973首先在美國和英國上市阿托伐他汀鈣片,商品名為Lipitor,隨后陸續在德國、法國、日本、瑞典、瑞士等全球65個(gè)國家和地區上市。阿托伐他汀鈣片(立普妥)已于20005月獲準進(jìn)口我國,規格為10mg/片、20mg/片、40mg/片。該藥品主要作用于肝臟,作用機制為競爭性抑制肝臟HMG-CoA還原酶,減少膽固醇的合成,降低血漿中膽固醇含量和脂蛋白水平,從而使血漿膽固醇濃度降低,臨床上用于治療飲食不能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥。

8.制劑工藝

本公司掌握先進(jìn)的阿托伐他汀鈣片制劑處方工藝和制備方法,各項藥學(xué)參數與原研企業(yè)一致。

    制劑處方:阿托伐他汀鈣、碳酸鈣、微晶纖維素、一水乳糖、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、吐溫80、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂等。

    制備工藝:濕法制粒、壓片、薄膜包衣。

技術(shù)轉讓

本公司掌握先進(jìn)的阿托伐他汀鈣片制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進(jìn)行一致性評價(jià)。同時(shí)可提供阿托伐他汀鈣片的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。

 


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