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详细内容

“艾塞那肽注射液”仿制藥及一致性評價(jià)

艾塞那肽注射液.png

                                                                                  Exenatide Injection

【原研企業(yè)】美國禮來(lái)

【注冊分類(lèi)】化藥4類(lèi)

【規    格】5μg(0.25 mg/ml, 1.2 ml/)、10μg(0.25 mg/ml, 2.4 ml/)

【適 癥】

適用于服用二甲雙胍、磺脲類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)、二甲雙胍和磺脲類(lèi)聯(lián)用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類(lèi)聯(lián)用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療以改善血糖控制。

【項目簡(jiǎn)介】

1.化學(xué)名稱(chēng)

    本品主要成份為艾塞那肽。

2.藥理毒理

降血糖素,如胰高血糖素樣肽-1GLP-1),從腸內釋放入循環(huán)中后可以增強葡萄糖依賴(lài)性胰島素分泌,并顯示出其他抗高血糖藥作用。艾塞那肽是擬腸降血糖素藥,可以模擬葡萄糖依賴(lài)性胰島素分泌增強作用和腸降血糖素其他抗高血糖藥作用。艾塞那肽的氨基酸序列與人類(lèi)GLP-1部分重疊。艾塞那肽在體外顯示可以結合并活化已知的人類(lèi)GLP-1受體。這就意味著(zhù)通過(guò)包括cAMP/或其他細胞內信號傳導機制使葡萄糖依賴(lài)性胰島素合成及胰島β細胞在體內分泌胰島素增加。在葡萄糖濃度升高的情況下,艾塞那肽可促進(jìn)胰島素從β細胞中釋放。體內給藥后艾塞那肽模擬GLP-1的某種抗高血糖藥作用。艾塞那肽注射液通過(guò)下列作用減少2型糖尿病患者空腹和餐后血糖濃度,從而改善血糖控制。葡萄糖依賴(lài)性胰島素分泌:艾塞那肽注射液對胰腺β細胞對葡萄糖的應答性有急性效應,僅在葡萄糖濃度升高的情況下引起胰島素釋放。當血糖濃度下降并接近正常水平時(shí),胰島素分泌下降。

艾塞那肽是合成肽類(lèi),具有腸促胰島素分泌激素(Incretin)類(lèi)似物效應.最初在鈍尾毒蜥(1izard He1oderma suspectum)中發(fā)現。本品促進(jìn)胰腺β細胞葡萄糖依賴(lài)性地分泌胰島素,抑制胰高血糖素過(guò)量分泌,并且能夠延緩胃排空。與胰島素、磺酰脲類(lèi)(包括苯丙氨酸衍生物和氯茴苯酸類(lèi))、雙胍類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)和α一葡萄糖苷酶抑制劑相比,艾塞那肽具有不同的化學(xué)結構和藥理作用。

3.藥代動(dòng)力學(xué)

    吸收:2型糖尿病患者皮下注射艾塞那肽后2.1小時(shí)達到中位血漿峰濃度。皮下注射10微克艾塞那肽后,平均血漿峰濃度(Cmax)為211 pgm1,且總體平均藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUCa.inf)1036 pg hm1。在5-10微克的治療劑量范圍內,艾塞那肽暴露量(AUC)與劑量比例增加。而Cmax值的增加增加低于劑量增加比例。本品在腹部、大腿或上臀皮下注射的暴露量相似。
    分布:?jiǎn)未纹は伦⑸浔酒泛,平均表觀(guān)分布容積為28.3 1
    代謝和清除:非臨床研究已證實(shí)艾塞那肽經(jīng)蛋白水解酶降解后,主要通過(guò)腎小球濾過(guò)消除。艾塞那肽在人體的平均表觀(guān)消除率為9.1 1h,平均終末半衰期為2.4小時(shí)。其藥代動(dòng)力學(xué)特性不受劑量的影響。在大多數人中,給藥后約10小時(shí)仍可檢測到艾塞那肽。

4.用法用量

    本品的起始劑量為每次5微克(μg),每日二次,在早餐和晚餐前60分鐘內(或每天的2頓主餐前;給藥間隔大約6小時(shí)或更長(cháng))皮下注射。不應在餐后注射本品。根據臨床應答,在治療1個(gè)月后劑量可增加至每次10微克,每日二次。每次給藥應在人腿、腹部或上臂皮下注射。

5.生產(chǎn)企業(yè)

美國禮來(lái)(阿斯利康加工)。

6.專(zhuān)利情況

   未有相關(guān)專(zhuān)利。

7.國內外研發(fā)概況

艾塞那肽是美國Eli Lilly and Company公司與Amylin公司共同研發(fā)的第一個(gè)腸降血糖素類(lèi)似物,是人工合成的由39個(gè)氨基酸組成的多肽,與內源性腸降血糖素如胰高血糖素樣肽-1Glucagon-like peptide-1,GLP-1)作用相似,包括促進(jìn)葡萄糖依賴(lài)的胰島素分泌,恢復第一時(shí)相胰島素分泌,抑制胰高血糖素的分泌,減慢胃內容物的排空,總體上可以改善胰腺β細胞的功能。

艾塞那肽注射液2005年在我國申請國際多中心臨床研究,2014年批準進(jìn)口我國。

8.制劑工藝

本公司掌握先進(jìn)的艾塞那肽注射液制劑處方工藝和制備方法,各項藥學(xué)參數與原研企業(yè)一致。

制劑處方:艾塞那肽、甘露醇、三水醋酸鈉、冰醋酸、間甲酚等。

制備工藝:無(wú)菌灌裝。

技術(shù)轉讓

本公司掌握先進(jìn)的艾塞那肽注射液制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進(jìn)行一致性評價(jià)。同時(shí)可提供艾塞那肽注射液的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。


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