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“氨磺必利片”仿制藥及一致性評價(jià)

氨磺必利片.png

                                                                                   Amisulpride Tablets

【原研企業(yè)】賽諾菲制藥

【注冊分類(lèi)】化藥4類(lèi)

【規    格】 0.2g

【適 癥】

治療精神疾患,尤其是伴有陽(yáng)性癥狀(例如:譫妄,幻覺(jué),認知障礙)和/或陰性癥狀(例如:反應遲緩,情感淡漠及社會(huì )能力退縮)的急性或慢性精神分裂癥,也包括以陰性癥狀為主的精神病患。

【項目簡(jiǎn)介】

1.化學(xué)名稱(chēng)

    本品主要成分為氨磺必利,其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-2-氨甲基-N-乙基吡咯烷。

2.藥理毒理

藥效學(xué)特征  

氨磺必利為苯胺替代物類(lèi)精神抑制藥,選擇性地與邊緣系統的D2、D3多巴胺能受體結合。本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體,腎上腺素能受體結合。

動(dòng)物實(shí)驗中,與紋狀體相比,高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。

低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前 D2/D3多巴胺能受體,可以解釋其對陰性癥狀的作用。

在與氟哌啶醇進(jìn)行比較的雙盲試驗中,共入選191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟哌啶醇相比,氨磺必利可顯著(zhù)改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。

臨床前安全性研究結果

氨磺必利的毒理學(xué)特性主要是與此化合物的藥理作用有關(guān)。重復給藥未發(fā)現與毒性相關(guān)的靶器官。此化合物無(wú)致畸性和致突變性。動(dòng)物致癌試驗顯示:在嚙齒類(lèi)動(dòng)物中可產(chǎn)生激素依賴(lài)性腫瘤。但在人體上無(wú)臨床相關(guān)性。

3.藥代動(dòng)力學(xué)

在人體中,氨磺必利有兩個(gè)吸收峰:第一個(gè)吸收峰到達較快,于服藥后1小時(shí)到達,第二個(gè)吸收峰于服藥后34小時(shí)到達。

服藥50mg后,相對兩個(gè)吸收峰的血藥濃度分別為39±354±4ng/ml。

分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結合率低(16%),在與蛋白結合方面無(wú)藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。

氨磺必利代謝較少:可檢測到兩個(gè)無(wú)活性的代謝物,占排泄物的4%。

重復給藥,氨磺必利在體內不蓄積,各藥代動(dòng)力學(xué)參數不改變。

口服消除半衰期約為12小時(shí)。

氨磺必利多以原形從尿中排泄。經(jīng)靜脈注射給藥,50%藥物以原形從尿中排泄,大部分是在服藥后24小時(shí)內(尿中排泄量的90%)。

腎臟清除率約為330ml/min。

高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC,TmaxCmax值,高脂飲食不改變這些參數。在治療期間,這些參數的改變所產(chǎn)生的影響還不清楚。

肝功能不全

由于氨磺必利的代謝量很小,所以對于肝功能不全的病人不需調整劑量。

腎功能不全

雖然總清除率降低2.53倍,但對于腎功能不全的病人,消除半衰期并不改變。

對于患有輕度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC提高一倍,對于患有中度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC可提高約10倍。

我們現有的數據僅限于此,對于高于50mg以上劑量的研究還沒(méi)有相關(guān)的數據。

氨磺必利極少能通過(guò)透析排除。

老年患者

藥代動(dòng)力學(xué)研究數據顯示,對于年齡高于65歲的老年人,單次給藥50mg,其Cmax,T1/2AUC的值可升高10-30%。

4.用法用量

通常情況下,若每天劑量小于或等于400mg,應一次服完,若每天劑量超過(guò)400mg,應分為兩次服用。

陰性癥狀占優(yōu)勢階段

推薦劑量為50300mg/天。劑量應根據個(gè)人情況進(jìn)行調整。最佳劑量約為100mg/天。

陽(yáng)性及陰性癥狀混合階段

治療初期,應主要控制陽(yáng)性癥狀,劑量可為:400-800mg/天。然后根據病人的反應調整劑量至最小有效劑量。

急性期

治療開(kāi)始時(shí),可以先以最大劑量400mg/天進(jìn)行幾天肌肉注射,然后改為口服藥物治療。

口服推薦劑量為400-800mg/天,最大劑量不應超過(guò)1200mg。

然后可根據病人的反應情況維持或調整劑量。

任何情況下,均應根據病人的情況將維持劑量調整到最小有效劑量。

腎功能不全:由于氨磺必利通過(guò)腎臟排泄,故對于腎功能不全,肌酐清除率為30-60ml/min的患者,應將劑量減半,對于肌酐清除率為10-30ml/min的患者, 應將劑量減至三分之一。

由于缺乏充足的資料,故氨磺必利不推薦用于患有嚴重腎功能不全的病人(肌酐清除率10ml/min)(見(jiàn)禁忌)。

肝功能不全:由于氨磺必利代謝較少,對于患有肝功能不全的患者不需調整劑量。

5.生產(chǎn)企業(yè)

5.1原料生產(chǎn)企業(yè):齊魯安替(臨邑)

5.2制劑生產(chǎn)企業(yè):賽諾菲(杭州)、齊魯制藥。

6.專(zhuān)利情況

   未有相關(guān)專(zhuān)利。

7.國內外研發(fā)概況

氨磺必利第二代非典型抗精神病藥物,賽諾菲公司研制開(kāi)發(fā);于19971月通過(guò)美國FDA批準上市,系苯甲酰胺衍生物。2001年獲準在我國上市,商品名為索里昂®Solian®,規格0.2g。

 氨磺必利在臨床試驗中的耐受性良好,對于那些以陽(yáng)性癥狀為主的患者,氨磺必利的耐受性?xún)?yōu)于氟哌啶醇,而這使椎體外系副作用的發(fā)生率低于后者并提高了患者的生活質(zhì)量。氨磺必利更少發(fā)生體重增加和致糖尿病的作用。氨磺必利是一種對急性精神分裂癥和需長(cháng)期維持治療的患者有效且安全性好的藥物。

8.制劑工藝

本公司掌握先進(jìn)的氨磺必利片制劑處方工藝和制備方法,各項藥學(xué)參數與原研企業(yè)一致。

制劑處方:氨磺必利、羥基乙酸淀粉鈉、一水乳糖、微晶纖維素、羥丙甲纖維素、硬脂酸鎂等。

制備工藝:濕法制粒、干燥、研磨、總混、壓片。

技術(shù)轉讓

本公司掌握先進(jìn)的氨磺必利片制劑處方工藝和質(zhì)量控制方法,在制劑水平和質(zhì)量控制研究方面可與原研市售制劑比對,進(jìn)行一致性評價(jià)。同時(shí)可提供氨磺必利片的仿制和申報技術(shù)服務(wù)。


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