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详细内容

“苯磺酸左旋氨氯地平片”仿制藥及一致性評價(jià)

苯磺酸左旋氨氯地平片.png

                               Levamlodipine Besylate Tablets

原研企業(yè)吉林施慧達

【注冊分類(lèi)】化藥4類(lèi)

【規    格】2.5mg

【適 癥】

用于高血壓(單獨或與其他藥物合并使用);心絞痛:尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用。

【項目簡(jiǎn)介】

1.化學(xué)名稱(chēng)

    本品主要成分為苯磺酸左旋氨氯地平,化學(xué)名稱(chēng)為:(-)3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

2.藥理毒理

    1)本品為鈣內流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細胞外鈣離子經(jīng)細胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細胞。(2)本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。(3)本品緩解心絞痛的作用機制尚未完全確定,但通過(guò)以下作用減輕心肌缺血:a)擴張外周小動(dòng)脈,使外周阻力(后負荷)降低,從而使心肌的耗能和氧需求減少;b)擴張正常和缺血區的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,使冠狀動(dòng)脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。

3.藥代動(dòng)力

    1)據文獻報道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小時(shí)血藥濃度達到高峰, 絕對生物利用度約為64-80%,表現分布容積約為21L/kg,終未消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次,連續給藥7-8天后血藥濃度達穩態(tài),苯磺酸氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結合率為97.5%。(2)另?yè)墨I報道,18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有藥理活性的左旋氨氯地平與無(wú)活性的右旋氨氯地平的平均血藥峰濃度之比為47:53,平均AUC之比 為41:49。平均終末消除半衷期明顯與左旋氨氯地平為49.6小時(shí),右旋氨氯地平為34.9小時(shí),氨氯地平終末消除半衰期明顯與左旋氨氯地平半衰期相關(guān)。

4.用法用量

    1)治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg,一日1次;根據患者的臨床反應,可將劑量增加,最大可增至5mg,一日1次。(2)本品與噻嗪類(lèi)利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉換酶抑制劑合用時(shí)不需調劑量。

5.生產(chǎn)企業(yè)

苯磺酸左旋氨氯地平原料:施慧達藥業(yè)、山東魯抗、威海迪素、山東新時(shí)代等。

苯磺酸左旋氨氯地平片:施慧達藥業(yè)、山東新時(shí)代、浙江昂利康、揚子江等。

6.專(zhuān)利情況

   未有相關(guān)專(zhuān)利。

7.國內外研發(fā)概況

本品最早由吉林天風(fēng)制藥開(kāi)發(fā),是手性拆分藥物。是首個(gè)在全世界上市的光學(xué)純二氫吡啶類(lèi)抗高血壓藥物,2004年被國家列為醫療保險藥物。適用于高血壓(單用或者聯(lián)合用藥)、心絞痛(尤其自發(fā)性心絞痛、冠心病心絞痛;單獨或與其他藥物合并使用)。作為氨氯地平的左旋對映體,其不但具有氨氯地平的良好且持續降壓作用,同時(shí)因為去除了無(wú)活性的右旋氨氯地平而減少了其不良反應的發(fā)生;且其鈣拮抗活性是氨氯地平的2倍,藥效學(xué)研究發(fā)現,它能明顯降低動(dòng)脈血壓,增強冠脈血流量,改善心肌供血。

鈣拮抗劑類(lèi)藥物可以說(shuō)是國內抗高血壓治療的支柱藥物,占領(lǐng)著(zhù)很大的高血壓藥物應用市場(chǎng),無(wú)論從品種數量還是年銷(xiāo)售金額方面近幾年均排序第1。而其中絡(luò )活喜(氨氯地平)又是長(cháng)效鈣拮抗劑類(lèi)藥物中應用最廣的,一直作為同類(lèi)藥物的首選,而其左旋對映體-苯磺酸左旋氨氯地平在國內上市以來(lái)更是表現出其獨特的優(yōu)勢,由國家藥品監督管理局1999年批準上市,屬于國家基本藥物,被列為醫保乙類(lèi)品種,其市場(chǎng)銷(xiāo)售強勁,2003年-2004年流動(dòng)年度增幅高達80.2%,成為市場(chǎng)容量極大的藥物之一,也是可以代替輝瑞的絡(luò )活喜的品種之一。吉林施慧達藥業(yè)該品種年銷(xiāo)售額超過(guò)10億。

8.制劑工藝

本公司在美國輝瑞“洛活喜”和吉林天風(fēng)“施慧達”的原研處方工藝的基礎上進(jìn)行了優(yōu)化,制劑工藝成熟可靠,適合工業(yè)化生產(chǎn),各項藥學(xué)參數和生物利用度與原研企業(yè)接近,符合國家藥監局的相關(guān)技術(shù)要求。

制劑處方:苯磺酸氨氯地平、無(wú)水乳糖、微晶纖維素、玉米淀粉、硅膠、滑石粉、硬脂酸鎂等。

制備工藝:干法制粒、壓片。

【技術(shù)轉讓】

    本公司已經(jīng)完成苯磺酸左旋氨氯地平片的工藝研究、質(zhì)量研究及穩定性研究,可以對外進(jìn)行技術(shù)轉讓/一致性評價(jià),提供申報資料,并進(jìn)行工藝轉讓交接


技術(shù)轉讓

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